半乳糖苷修饰齐墩果酸（Gal-glycosyl oleanolic acid）

1. 背景意义

齐墩果酸（Oleanolic acid, OA）具有*炎、*肿瘤、肝保护等活性，但水溶性低。通过半乳糖苷化，可显著提升溶解度并赋予肝靶向特性，从而增强其体内疗效。

2. 化学结构

亲水基：半乳糖苷（Gal-O）

疏水基：OA主骨架

链接方式：酯键或醚键连接于OA的C3位置

3. 合成步骤

OA羟基活化：将OA的C3-OH羟基转化为OA-COCl或OA-NHS酯。

半乳糖苷合成：准备还原型Gal-OH或Gal-COOH的苷衍生。

偶联反应：在碱性有机溶剂系统中（DMF/吡啶），半乳糖化合物与OA-COCl反应形成酯键或醚键；

后处理与纯化：通过硅胶柱层析或制备型HPLC提纯；

结构确认：¹H/¹³C NMR、MS鉴定；紫外熔点、薄板色谱（TLC）判断纯度。

4. 技术要点

丙酮氢氧化条件可保护侧端羟基以提高化学选择性；

调控反应温度（室温~50 ℃）可减轻副反应；

避光操作以避免OA结构异构化或半乳糖降解。

5. 应用方向

肝疾病保护剂与*瘤治疗组合；

半乳糖修饰后的OA可用于高内化率药物评价；

鼻腔/直肠/口服递送系统佳选择；

可构建OA纳米胶束或胞外囊泡系统。  

规格：mg与g级别

产地：西安齐岳生物

用途：科研

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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