甲氨蝶呤键合到聚(L-谷氨酸)树状分子(MTX-PGA)
构成与机理
聚(L-谷氨酸)(PGA)是一种可生物降解的天然氨基酸聚合物,具有良好的生物相容性与可修饰性。MTX(甲氨蝶呤)是一种*代谢类*癌药,作用于二氢叶酸还原酶。将MTX共价接枝至PGA主链或其支链上形成MTX-PGA树状分子,不仅提高了药物的水溶性,也赋予其肿瘤靶向性。
合成方法
PGA合成后通过部分羧基与MTX的氨基进行酰胺化;
控制接枝密度可调控药物释放速率;
最终产物经纯化获得MTX-PGA纳米粒子或水溶性聚合物。
药效机制
通过EPR效应实现被动肿瘤靶向;
经肿瘤细胞摄取后,PGA在溶酶体环境中被降解,释放MTX;
延长半衰期、减少毒副作用。
应用实例
已广泛应用于实体瘤如乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌的靶向治疗研究,特别适合注射型或纳米粒子包载的制剂。
优势总结
提高MTX水溶性和稳定性;
可控释放;
生物降解无毒性积聚。
规格:mg与g级别
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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