肝素前体K5多糖-腙键-阿霉素前体药物;K5-hydrazone-DOX
分子设计原理
K5-hydrazone-DOX 是以K5肝素前体多糖为主链,通过腙键(hydrazone)连接阿霉素(Doxorubicin, DOX)形成的pH敏感大分子前药。腙键在酸性环境(如肿瘤微环境或内吞体/溶酶体)下可水解,实现药物局部释放,肝素链提供水溶性和生物相容性,并可改善血液循环稳定性。
定制合成技术路线
K5活化:将K5多糖部分羧基通过碳二亚胺或酰氯活化,生成可与羰基反应的活性位点。
阿霉素连接:将DOX的羰基与K5活化位点的腙基反应,形成可酸敏感断裂的腙键。
纯化:通过透析、离心或超滤去除未反应DOX和副产物。
表征:利用HPLC、NMR、UV-Vis、FTIR确认结构和负载量,同时通过体外酸性缓冲液模拟DOX释放行为。
关键工艺要点
腙键形成需控制pH在温和范围,以保证DOX活性。
K5分子量及修饰程度影响溶解性、释放速度和生物分布。
储存需避免酸性条件,防止腙键提前水解。
技术优势与性能
pH敏感释放,药物可在肿瘤或细胞内局部释放。
水溶性好,循环稳定性高。
肝素链可提供生物相容性及潜在靶向血管系统优势。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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运输说明:
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关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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