葡聚糖-普罗帕酮大分子前药;Dextran-Propafenone(D-PPF)
分子设计原理
Dextran-Propafenone 是利用葡聚糖多羟基作为主链,将普罗帕酮通过可控化学键(如酯键或酰胺键)接枝形成的水溶性大分子前药。葡聚糖可改善药物靶向性和降解性,使普罗帕酮在血液中缓慢释放,并减少非靶器官的副作用。
定制合成技术路线
葡聚糖活化:使用EDC/NHS或CDI对葡聚糖羟基活化,生成活化酯中间体。
普罗帕酮接枝:将普罗帕酮加入活化的Dextran溶液中,形成酯键或酰胺键连接。
纯化:透析、超滤或柱层析去除未结合药物和反应副产物。
表征:利用NMR、FTIR、HPLC和GPC检测结构、分子量及药物负载率。
关键工艺要点
酯键/酰胺键形成条件需控制温度和pH,以避免药物水解或降解。
药物接枝密度影响溶解性和释放速率,需精确调控。
葡聚糖分子量和分支程度影响载药量和生物分布。
技术优势与性能
水溶性大幅提升,便于体内递送。
可控释放减少心脏毒性。
葡聚糖作为天然多糖,提高生物相容性和靶向潜力。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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