叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素 (FA-MP-DOX)
在MP-DOX的基础上进一步引入叶酸(FA)配体。叶酸能特异性结合高表达于多种肿瘤细胞表面的叶酸受体,从而实现主动靶向性。。更强调其为叶酸靶向型多糖-DOX前药复合物。
设计原理
在普鲁兰-DOX的基础上引入叶酸基团,实现双功能化:
普鲁兰作为亲水载体,提升水溶性;
马来酰键赋予酸敏感控释性能;
叶酸提供主动靶向性,使DOX优先富集于肿瘤组织。
定制合成技术路线
FA引入
将普鲁兰通过氨基化预处理,使其具备与叶酸活性酯反应的位点。
在EDC/NHS作用下,FA的羧基与普鲁兰氨基缩合成酰胺键,得到FA-MP。
DOX偶联
利用MP上的马来酰基与DOX氨基结合。
控制摩尔比,得到*佳负载量与靶向性。
关键工艺与条件控制
FA偶联过程需避光,且温度维持在室温以下。
FA与DOX引入顺序影响最终产物结构,一般先偶联FA再接枝DOX。
反应后产物需通过透析(10 kDa MWCO)长时间去除小分子。
技术优势与性能分析
兼具靶向性、pH敏感性和高水溶性三大特征。
与游离DOX相比,对肿瘤细胞摄取效率显著提升。
降低心脏毒性和系统性副作用。
应用前景
适合临床前研究,用于开发智能靶向化疗药物递送系统。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
运输说明:
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关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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