多肽修饰载药纳米颗粒定制合成技术及西安齐岳生物服务详情

一、综述

多肽修饰的载药纳米颗粒作为精准医疗领域的核心递送系统，整合了纳米载体的高包封率、生物相容性优势与多肽的靶向特异性、低免疫原性特点，有效解决了传统药物递送中生物利用度低、脱靶毒性强等痛点。该系统通过多肽介导的主动靶向识别、细胞穿透增强及微环境响应释放等功能优化，在肿瘤、炎症、中枢神经系统疾病等领域的精准治疗中展现出显著潜力，已成为纳米医学转化研究的核心方向之一。

目前，西安齐岳生物提供的定制化开发靶向型、响应型、诊疗一体化的多肽修饰载药纳米颗粒，已成为满足个性化科研与临床转化需求的关键支撑。

二、西安齐岳生物多肽修饰载药纳米颗粒定制合成服务详情

（一）核心定制细分方向

西安齐岳生物依托成熟的材料合成与功能修饰平台，构建了覆盖多应用场景的定制服务体系，核心细分方向包括：靶向型多肽修饰载药纳米颗粒、响应型多肽修饰载药纳米颗粒、多药共载型多肽修饰载药纳米颗粒、诊断-治疗一体化型多肽修饰载药纳米颗粒、跨屏障型多肽修饰载药纳米颗粒。可根据客户的药物特性、治疗靶点、应用场景（体内/体外、细胞/动物实验、临床前研究）设计全链条个性化方案。

（二）常用修饰多肽种类

基于不同功能需求，提供多元化多肽修饰选择，涵盖靶向、穿透、响应、功能标记四大类，可根据靶向位点（细胞表面受体、肿瘤新生血管、血脑屏障等）与递送需求精准匹配：

（三）适配药物种类

针对不同药物的理化性质（脂溶性/水溶性、分子量、稳定性），提供精准适配的负载方案，涵盖四大类核心药物：

（四）修饰与载药核心技术流程

西安齐岳生物提供从多肽预处理、载体制备到产品表征的全流程定制服务，核心技术流程严格遵循“特性适配-精准调控-质控验证”原则，保障产品性能稳定性与可重复性：

（五）定制服务应用场景汇总表

三、服务优势与保障

西安齐岳生物依托多学科技术团队（材料科学、药剂学、生物化学）与成熟的合成平台

1、可实现从定制方案设计、工艺开发、样品制备到表征验证的一站式服务；

2、严格遵循科研规范，支持客户个性化需求（如特殊多肽序列合成、新型载体材料适配、特定表征指标优化）

3、并提供完整的技术资料与售后技术支持，助力客户科研项目顺利推进与临床转化研究。 

第四部分：定制案例展示（图文结合）

案例一：RGD 肽修饰阿霉素脂质体靶向乳腺癌治疗

案例背景：

某高校肿瘤研究所为验证整合素 αvβ3 在三阴性乳腺癌中的靶向价值，委托定制 RGD 肽（c (RGDyK)）修饰阿霉素长循环脂质体。技术难点：需解决多肽修饰与药物负载效率的协同优化，以及长循环与靶向性的平衡。

定制方案：

采用 “先载药后修饰” 策略，DSPC / 胆固醇 / DSPE-PEG2000 按 5:3:1 摩尔比制备脂质体，阿霉素负载采用硫酸铵梯度法（包封率 92.3%），后续通过 EDC/NHS 将 RGD 肽偶联于 PEG 末端。

案例二：ROS 响应肽修饰多西他赛 PLGA 纳米粒治疗肝癌

案例背景：

某药企新药研发中心为解决多西他赛（DTX）在肝癌治疗中的肝毒性问题，定制 ROS 响应型 PLGA 纳米粒。技术难点：需实现纳米粒在血液循环中稳定，仅在肝癌高 ROS 微环境中快速释放药物。

定制方案：

采用乳化 - 溶剂挥发法制备 PLGA 纳米粒，表面修饰含硫醚键的 ROS 响应肽（CP1，序列：AC-GCGRGGD-COOH），通过双硫键与 PLGA-PEG-MAL 偶联，DTX 通过疏水作用包埋（载药量 15.6%，包封率 89.2%）。 

第五部分：西安齐岳生物的技术优势

1. 多维度定制能力

载体类型全覆盖：支持脂质体（阳离子 / 阴离子 / 中性）、聚合物纳米粒（PLGA/PCL/PEI）、无机纳米粒（金纳米粒 / 介孔硅）、树枝状大分子（PAMAM/PPI）等 12 类载体的修饰与载药；

多肽库资源丰富：拥有靶向肽（RGD/GE11/NGR 等 20 + 序列）、穿透肽（TAT/R8 等 8 种）、响应肽（pH/ROS/ 酶敏感肽 15 类）及定制合成能力；

药物兼容性广：适配小分子化疗药（阿霉素 / 紫杉醇等 30+）、核酸药物（siRNA/miRNA/DNA 疫苗）、蛋白 / 多肽药物（胰岛素 / 单克隆抗体片段）及中药有效成分（姜黄素 / 青蒿素）。

2. 产学研合作经验

累计服务客户 10000+，包括清华大学、中科院上海药物所、协和医院等科研机构及医药等药企； 

第六部分：相关文献分享

1. 题目：RGD修饰脂质体靶向递送阿霉素治疗乳腺癌的实验研究. 

期刊：《药学学报》. 发表年份：2022, 57(8): 2567-2575. 

作者：张磊, 李娟, 王建华, 等. 

摘要：

为提高阿霉素对乳腺癌的治疗特异性并降低心脏毒性，采用硫酸铵梯度法制备RGD肽（c(RGDyK)）修饰阿霉素脂质体，优化制备工艺后，脂质体粒径为120±5 nm，PDI 0.16，包封率92.3%，多肽修饰密度35个/颗粒。体外细胞实验表明，该脂质体对MDA-MB-231细胞的靶向摄取率较未修饰组提升3.8倍，IC50降低42%；Balb/c裸鼠移植瘤模型实验显示，肿瘤部位药物蓄积量为未修饰组的2.6倍，抑瘤率达78%，且心肌细胞损伤程度显著降低（肌钙蛋白I水平下降35%）。研究证实，RGD修饰可有效增强脂质体的肿瘤靶向性，提升阿霉素的治疗效果并降低毒副作用，为乳腺癌精准治疗提供了新策略。 

2. 题目：ROS响应型多肽修饰PLGA纳米粒的制备及肝癌靶向治疗研究. 

期刊：《中国新药杂志》. 发表年份：2023, 32(15): 1521-1528. 

作者：陈明, 赵阳, 刘敏. 

摘要：

针对多西他赛在肝癌治疗中肝毒性强、靶向性差的问题，采用乳化-溶剂挥发法制备ROS响应肽（CP1）修饰多西他赛PLGA纳米粒。通过优化PLGA分子量、肽修饰比例等参数，最终获得粒径180±8 nm、PDI 0.18、Zeta电位-18 mV的纳米粒，载药量15.6%，包封率89.2%。响应性验证结果显示，在肝癌组织高ROS微环境（100 μM H2O2）中，纳米粒2 h内粒径显著增大，24 h药物累积释放率达85%；血清稳定性实验表明，37℃含10% FBS的PBS中孵育72 h，粒径变化＜15%。大鼠原位肝癌模型实验证实，该纳米粒可显著提高肿瘤组织药物浓度（为游离药组的4.2倍），抑瘤率67%，且血清ALT/AST水平降低42%，肝毒性显著降低。该研究为肝癌的精准、低毒治疗提供了新型纳米递送系统。

3. 题目：细胞穿透肽TAT修饰的siRNA纳米载体构建及抗肿瘤效果. 

期刊：《生物材料学报》. 发表年份：2021, 26(4): 789-798. 

作者：王丽丽, 陈涛, 张宏宇. 

摘要：

为解决siRNA体内递送效率低、易被降解的问题，以PEI为载体材料，通过静电作用负载抗 survivin 的siRNA，表面修饰细胞穿透肽TAT（序列YGRKKRRQRRR）构建靶向肿瘤的纳米递送系统。优化制备工艺后，纳米粒粒径85±6 nm，PDI 0.14，Zeta电位25 mV，siRNA包封率91.5%，体外可保护siRNA免受RNase A降解。细胞实验表明，TAT修饰可显著提升纳米粒的细胞穿透能力，对HeLa细胞的siRNA转染效率达82%，显著下调survivin蛋白表达（下调率75%），促进细胞凋亡。裸鼠移植瘤模型实验显示，该纳米载体可有效抑制肿瘤生长，抑瘤率72%，且无明显全身毒性。研究表明，TAT修饰的PEI纳米载体是一种高效、安全的siRNA递送系统，在肿瘤基因治疗中具有广阔应用前景。 

4. 题目：多肽修饰纳米载体的靶向机制及在肿瘤治疗中的应用进展. 

期刊：《国际药学研究杂志》. 发表年份：2022, 49(3): 161-168. 

作者：刘芳, 李明亮, 赵伟. 

摘要：

多肽修饰纳米载体凭借多肽的高靶向特异性、低免疫原性及良好生物相容性，已成为肿瘤精准治疗领域的研究热点。本文综述了靶向多肽（如RGD、GE11、NGR等）、细胞穿透肽（如TAT、R8等）、响应型多肽（如pH敏感、ROS敏感、酶敏感肽）的作用机制，以及多肽修饰纳米载体的制备方法（共价偶联、静电作用、疏水作用）。重点讨论了多肽修饰纳米载体在肺癌、乳腺癌、肝癌、脑肿瘤等不同肿瘤类型中的应用进展，分析了其在提高药物靶向性、增强胞内递送效率、降低毒副作用等方面的优势。最后，总结了该领域存在的问题（如多肽稳定性、大规模制备工艺）及未来发展方向（如多肽协同修饰、诊疗一体化），为多肽修饰纳米载体的临床转化提供参考。 

5. 题目：pH响应型多肽修饰脂质体的制备及肿瘤微环境响应释药研究. 

期刊：《中国药房》. 发表年份：2023, 34(10): 1245-1250. 

作者：赵强, 陈丽, 孙晓宇. 

摘要：

构建pH响应型多肽（含组氨酸的H6肽）修饰的紫杉醇脂质体，实现肿瘤微环境（pH 5.5-6.5）精准触发药物释放。采用薄膜分散法结合pH梯度载药法制备脂质体，优化工艺后，粒径110±7 nm，PDI 0.15，包封率93.1%，H6肽修饰密度40个/颗粒。体外释药实验表明，在pH 7.4的生理环境中，24 h药物释放率仅28%；而在pH 5.5的肿瘤微环境中，24 h药物释放率达82%，呈现显著的pH响应释药特性。细胞实验显示，该脂质体对A549肺癌细胞的摄取率较未修饰组提升3.2倍，IC50降低38%；裸鼠移植瘤模型实验证实，抑瘤率达75%，且体重变化无显著差异，安全性良好。该研究为肿瘤的精准治疗提供了具有pH响应特性的新型脂质体递送系统。