磷酸酯类前药定制合成技术
1. 技术简介
磷酸酯类前药是将药物分子通过磷酸化修饰形成磷酸单酯、双酯或磷酸酰胺等结构,在体内特定酶(如碱性磷酸酶、肝酯酶)或环境刺激下断裂,释放原始药物。此类前药主要用于改善药物的水溶性、生物利用度及靶向性,是核苷类药物、*病毒药及肿瘤药物中的重要策略。
2. 原理机制
磷酸酯键在血液中稳定,在靶区(如肝脏、炎症部位)或胞内高表达的磷酸酶作用下断裂,释放活性药物。部分磷酸酯前药也可以靶向线粒体或核内结构,增强治疗效果。
3. 代表性策略
ProTide技术:用芳香酯、氨基酸酯等屏蔽药物的磷酸基,形成中性脂溶前药;
线粒体靶向磷酸酯:通过连接TPP(三苯基膦)实现靶向;
水解型磷酸酯前药:用于缓释释放、改善口服吸收。
4. 应用药物示例
索磷布韦:磷酸酯修饰的核苷前药,治疗HCV;
雷米地韦:通过单磷酸酯修饰改善细胞摄取;
5-FU磷酸酯前药:用于肿瘤靶向治疗,降低胃肠道毒性。
5. 定制服务技术要点
可调节水溶性提升倍数(*高可至1000倍);
可定制不同释放pH、酶激活机制;
提供单磷酸、双磷酸或芳香酯屏蔽结构;
支持多种药物骨架磷酸化(核苷类、酚类、醇类);
提供合成+纯化+分析(NMR、HPLC)一体化服务。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台,提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。齐岳生物可实现毫克至公斤级的定制生产,涵盖生物素化、荧光标记、PEG化、嵌段共聚物构建等多种修饰技术,广泛应用于药物递送、诊断成像、生物检测和先进材料研发等领域,满足科研与产业的多元化需求。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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