熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术

1. 技术背景
熊果酸（Ursolic acid, UA）是一种天然五环三萜类化合物，广泛存在于苹果皮、迷迭香等植物中，具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子结构含有C-3位羟基与C-28位羧基，其中C-28羧基反应活性高，是前药设计和衍生物合成的优选位点。通过C-28位接枝氨基酸或其衍生物，能显著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。

2. 合成思路与设计策略

利用C-28羧基与氨基酸的氨基缩合形成酰胺或酯键；

氨基酸可选天然氨基酸（如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等）或功能性修饰氨基酸（如带靶向基团、荧光团等）；

还可进一步引入多肽、PEG、硫醚、酸敏等功能模块，拓展结构多样性。

3. 技术路线示意
熊果酸（C28-COOH） + 氨基酸（NH₂-R）
→ 活化（EDC/NHS）→ 酰胺化或酯化反应 → UA-C28-Amino acid

4. 应用优势

提升水溶性与口服吸收率；

靶向功能化（如LAT1转运、叶酸介导靶向）；

改善药动学参数，延长半衰期；

可开发为*肿瘤纳米前药、靶向递送系统、骨架材料等。

5. 常见衍生物类型

UA-C28-Gly（熊果酸-甘氨酸）；

UA-C28-Val/Leu（疏水氨基酸）增强膜通透性；

UA-C28-Arg/Lys：引入阳离子特性与靶向性；

UA-C28-Peptide：载体识别与转运。

6. 定制服务内容

提供单一或多氨基酸接枝UA结构；

可选连接键类型（酯/酰胺/腙/硫醚）；

提供结构表征（NMR、MS、HPLC）；

可联合纳米载体构建纳米粒或微乳；

支持动物药代与细胞靶向实验开发。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台，提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。齐岳生物可实现毫克至公斤级的定制生产，涵盖生物素化、荧光标记、PEG化、嵌段共聚物构建等多种修饰技术，广泛应用于药物递送、诊断成像、生物检测和先进材料研发等领域，满足科研与产业的多元化需求。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

相关推荐：                    

多西他赛(DTX)-聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-纳米粒(NPs)

多西他赛PELGE纳米粒 DTX-PELGENPs

聚乙二醇化多西他赛白蛋白纳米粒 PEG-DANPs

CREKA肽修饰的包载多西他赛脂质体 CREKA-lipo-DTX

基于mPEG-PBLG-SS-DTX的氧化还原敏感载药系统

mPEG-PBLG-SS-DTX  甲氧基聚乙二醇-二硫键连接-两亲性嵌段共聚物

mPEG2000-PBLG1750-SS-DTX  甲氧基聚乙二醇2k-二硫键连接-两亲性嵌段共聚物

mPEG5000-PBLG1750-SS-DTX  甲氧基聚乙二醇5k-二硫键连接-两亲性嵌段共聚物