含二硫键的前药定制技术

一、技术原理

含二硫键（–S–S–）前药是一类在还原性微环境（如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高）下断裂释放活性药物的智能前药结构，特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

二、设计策略

药物结构分析：确定药物是否具备羟基、氨基或羧基等可修饰基团（如DOX、PTX、SN38等）。

二硫键连接臂设计：常用连接基团包括：

3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）

Cystamine（含有两个–NH₂与一个–S–S–）

4,4'-Dithiodibutyric acid

连接形式：

氨基药物 + DTDP（通过酰胺键连接）

羟基药物 + 二硫键醛基接头（形成酯键）

酚羟基药物 + 含硫酰基接头

三、合成流程示意

活化连接臂（EDC/NHS活化或醛化）

与药物分子偶联形成前药中间体

可进一步包载至纳米材料中（如脂质体、聚合物纳米粒）增强靶向

四、应用与优势

高GSH环境下断裂释放药物

提高肿瘤部位的药效、降低毒性

可结合纳米系统（如PEG、聚氨酯微球）实现控释

五、关键试剂推荐

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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