紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是强效*癌药物，但其水溶性低、毒副作用大。将其转化为小分子前体药物（前药）能提升溶解性、靶向性及生物可控性释放。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为常见修饰位点

引入可水解酯键、酰胺键或敏感连接臂（如pH、GSH、酶响应）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 增加亲水性形成胶束

PTX-Val-Cit → 酶切敏感连接，常用于ADC

PTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与活化连接基团反应（EDC/NHS/酰氯活化）

与PEG或小分子基团共轭形成PTX-前药结构

若为聚合物前药，可进一步组装为纳米粒

四、应用系统

PTX前药纳米粒：水分散性好，适合静脉注射

PTX-脂质体：包载效率高，肿瘤靶向性强

多功能共前药系统（如PTX+DOX前药协同）

五、推荐试剂

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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