药物偶联多肽定制技术

药物偶联多肽（Peptide-Drug Conjugate, PDC） 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子，具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用，在*肿瘤、*菌、*炎等领域具有广泛前景。

1. 定制策略与设计原则

药物偶联多肽主要由三部分构成：

靶向肽段：如RGD、GE11、CPP、*菌肽等；

连接子（Linker）：可为稳定型（PEG、SMCC等）或响应型（酶解、pH、还原等）；

活性药物分子：如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。

设计时需考虑：

药物分子的官能团活性；

多肽的溶解性与空间构象；

连接子在体内释放机制（稳定性与响应性）；

避免关键药效团受阻。

2. 合成路径

常见的药物-多肽偶联方式有：

a. 羧基-胺缩合（EDC/NHS）

用于多肽-NH₂ 与药物-COOH之间的连接。例如：

5-FU-羧基修饰后与含游离胺的多肽连接。

b. 巯基-马来酰亚胺反应

适用于药物或肽中含-SH，与马来酰亚胺形成稳定硫醚键。例如：

多肽通过引入Cys残基，偶联顺铂载体或DOX-maleimide。

c. Click反应（CuAAC）

炔基/叠氮修饰后的药物和多肽可在温和条件下高效共轭。

d. pH/酶敏感连接

如使用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶切割的连接子，实现药物控释。

3. 典型示例

4. 定制参数

药物类型：支持疏水、亲水、含芳环类药物；

多肽序列：支持靶向肽、穿膜肽、核定位肽等；

偶联位点定向化（如N末端、C端或赖氨酸侧链）；

荧光/标记共修饰（FITC、CY5、Cy7等）；

可选PEG、二硫键、pH敏感连接子等中间桥结构。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

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