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药物偶联多肽定制技术-西安齐岳生物
发布时间:2025-07-07     作者:zhn   分享到:

药物偶联多肽定制技术

药物偶联多肽(Peptide-Drug Conjugate, PDC) 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子,具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用,在*肿瘤、*菌、*炎等领域具有广泛前景。

1. 定制策略与设计原则

药物偶联多肽主要由三部分构成:

靶向肽段:如RGD、GE11、CPP、*菌肽等;

连接子(Linker):可为稳定型(PEG、SMCC等)或响应型(酶解、pH、还原等);

活性药物分子:如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。

设计时需考虑:

药物分子的官能团活性;

多肽的溶解性与空间构象;

连接子在体内释放机制(稳定性与响应性);

避免关键药效团受阻。


2. 合成路径

常见的药物-多肽偶联方式有:

a. 羧基-胺缩合(EDC/NHS)

用于多肽-NH₂ 与药物-COOH之间的连接。例如:

5-FU-羧基修饰后与含游离胺的多肽连接。

b. 巯基-马来酰亚胺反应

适用于药物或肽中含-SH,与马来酰亚胺形成稳定硫醚键。例如:

多肽通过引入Cys残基,偶联顺铂载体或DOX-maleimide。

c. Click反应(CuAAC)

炔基/叠氮修饰后的药物和多肽可在温和条件下高效共轭。

d. pH/酶敏感连接

如使用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶切割的连接子,实现药物控释。


3. 典型示例

药物

偶联肽

应用

多柔比星(DOX)

RGD、多肽载体

肿瘤靶向

庆大霉素

*菌肽

靶向*菌

紫杉醇

CPP穿膜肽

增强胞内摄取

5-FU

GE11

靶向EGFR阳性细胞


4. 定制参数

药物类型:支持疏水、亲水、含芳环类药物;

多肽序列:支持靶向肽、穿膜肽、核定位肽等;

偶联位点定向化(如N末端、C端或赖氨酸侧链);

荧光/标记共修饰(FITC、CY5、Cy7等);

可选PEG、二硫键、pH敏感连接子等中间桥结构。

药物偶联多肽定制技


关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研

 

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