药物偶联多肽定制技术
药物偶联多肽(Peptide-Drug Conjugate, PDC) 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子,具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用,在*肿瘤、*菌、*炎等领域具有广泛前景。
1. 定制策略与设计原则
药物偶联多肽主要由三部分构成:
靶向肽段:如RGD、GE11、CPP、*菌肽等;
连接子(Linker):可为稳定型(PEG、SMCC等)或响应型(酶解、pH、还原等);
活性药物分子:如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。
设计时需考虑:
药物分子的官能团活性;
多肽的溶解性与空间构象;
连接子在体内释放机制(稳定性与响应性);
避免关键药效团受阻。
2. 合成路径
常见的药物-多肽偶联方式有:
a. 羧基-胺缩合(EDC/NHS)
用于多肽-NH₂ 与药物-COOH之间的连接。例如:
5-FU-羧基修饰后与含游离胺的多肽连接。
b. 巯基-马来酰亚胺反应
适用于药物或肽中含-SH,与马来酰亚胺形成稳定硫醚键。例如:
多肽通过引入Cys残基,偶联顺铂载体或DOX-maleimide。
c. Click反应(CuAAC)
炔基/叠氮修饰后的药物和多肽可在温和条件下高效共轭。
d. pH/酶敏感连接
如使用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶切割的连接子,实现药物控释。
3. 典型示例
药物 | 偶联肽 | 应用 |
多柔比星(DOX) | RGD、多肽载体 | 肿瘤靶向 |
庆大霉素 | *菌肽 | 靶向*菌 |
紫杉醇 | CPP穿膜肽 | 增强胞内摄取 |
5-FU | GE11 | 靶向EGFR阳性细胞 |
4. 定制参数
药物类型:支持疏水、亲水、含芳环类药物;
多肽序列:支持靶向肽、穿膜肽、核定位肽等;
偶联位点定向化(如N末端、C端或赖氨酸侧链);
荧光/标记共修饰(FITC、CY5、Cy7等);
可选PEG、二硫键、pH敏感连接子等中间桥结构。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
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