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叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)
发布时间:2025-07-09     作者:zhn   分享到:

叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)

一、技术背景

叶酸(FA)是肿瘤靶向递送常用配体,可识别叶酸受体(FR),广泛表达于多种肿瘤细胞。通过将叶酸修饰到PEG链末端,得到叶酸-PEG衍生物(FA-PEG-X),是构建肿瘤靶向脂质体、纳米胶束、聚合物载体的关键模块。


二、合成策略

1. FA激活反应

使用DCC/NHS或EDC/NHS将FA的γ-羧基活化;

在无水DMSO或DMF中反应,生成FA-NHS酯;

或直接购买FA-NHS现成试剂。

2. 与PEG偶联

PEG-X(X = NH₂、SH、N₃、Alkyne、Biotin);

将FA-NHS与NH₂-PEG-X共反应;

条件:室温–40°C,pH=7.4,有机溶剂或混合溶液。

3. 衍生形式

FA-PEG-NH₂ / FA-PEG-MAL / FA-PEG-DSPE / FA-PEG-Chol

分子量一般为2k–5k;

可与脂质体、蛋白、聚合物载体连接。


三、纯化与表征

膜过滤或透析去除自由FA;

**UV吸收(280/363 nm)**确认FA接枝成功;

1H-NMR 定量偶联程度;

MALDI或LC-MS用于纯度与结构分析。


四、典型应用

肿瘤靶向脂质体(FA-PEG-DSPE);

核酸递送(FA-PEG-PEI);

FA功能化水凝胶(用于局部缓释);

荧光/磁性探针靶向修饰(FA-PEG-Cy5、FA-PEG-SPION); 

叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)

产地:西安齐岳生物

用途:科研 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研 

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