叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)
一、技术背景
叶酸(FA)是肿瘤靶向递送常用配体,可识别叶酸受体(FR),广泛表达于多种肿瘤细胞。通过将叶酸修饰到PEG链末端,得到叶酸-PEG衍生物(FA-PEG-X),是构建肿瘤靶向脂质体、纳米胶束、聚合物载体的关键模块。
二、合成策略
1. FA激活反应
使用DCC/NHS或EDC/NHS将FA的γ-羧基活化;
在无水DMSO或DMF中反应,生成FA-NHS酯;
或直接购买FA-NHS现成试剂。
2. 与PEG偶联
PEG-X(X = NH₂、SH、N₃、Alkyne、Biotin);
将FA-NHS与NH₂-PEG-X共反应;
条件:室温–40°C,pH=7.4,有机溶剂或混合溶液。
3. 衍生形式
FA-PEG-NH₂ / FA-PEG-MAL / FA-PEG-DSPE / FA-PEG-Chol;
分子量一般为2k–5k;
可与脂质体、蛋白、聚合物载体连接。
三、纯化与表征
膜过滤或透析去除自由FA;
**UV吸收(280/363 nm)**确认FA接枝成功;
1H-NMR 定量偶联程度;
MALDI或LC-MS用于纯度与结构分析。
四、典型应用
肿瘤靶向脂质体(FA-PEG-DSPE);
核酸递送(FA-PEG-PEI);
FA功能化水凝胶(用于局部缓释);
荧光/磁性探针靶向修饰(FA-PEG-Cy5、FA-PEG-SPION);
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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