叶酸-PEG衍生物定制合成技术（Folic Acid–PEG Derivatives）

一、技术背景

叶酸（FA）是肿瘤靶向递送常用配体，可识别叶酸受体（FR），广泛表达于多种肿瘤细胞。通过将叶酸修饰到PEG链末端，得到叶酸-PEG衍生物（FA-PEG-X），是构建肿瘤靶向脂质体、纳米胶束、聚合物载体的关键模块。

二、合成策略

1. FA激活反应

使用DCC/NHS或EDC/NHS将FA的γ-羧基活化；

在无水DMSO或DMF中反应，生成FA-NHS酯；

或直接购买FA-NHS现成试剂。

2. 与PEG偶联

PEG-X（X = NH₂、SH、N₃、Alkyne、Biotin）；

将FA-NHS与NH₂-PEG-X共反应；

条件：室温–40°C，pH=7.4，有机溶剂或混合溶液。

3. 衍生形式

FA-PEG-NH₂ / FA-PEG-MAL / FA-PEG-DSPE / FA-PEG-Chol；

分子量一般为2k–5k；

可与脂质体、蛋白、聚合物载体连接。

三、纯化与表征

膜过滤或透析去除自由FA；

**UV吸收（280/363 nm）**确认FA接枝成功；

1H-NMR 定量偶联程度；

MALDI或LC-MS用于纯度与结构分析。

四、典型应用

肿瘤靶向脂质体（FA-PEG-DSPE）；

核酸递送（FA-PEG-PEI）；

FA功能化水凝胶（用于局部缓释）；

荧光/磁性探针靶向修饰（FA-PEG-Cy5、FA-PEG-SPION）； 

产地：西安齐岳生物

用途：科研 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研 

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