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半乳糖(Gal)修饰油酸Gal-OA胶束定制技术
发布时间:2025-07-10     作者:zhn   分享到:

Gal-OA胶束定制技术

一、基本原理

Gal-OA胶束是一种以半乳糖(Gal)修饰油酸(Oleic Acid, OA)衍生物形成的自组装胶束结构,具有靶向性、疏水性药物负载能力与响应性。适用于肿瘤靶向药物输送、亲脂性物质包载与缓释系统。


二、合成思路

Gal-OA偶联反应:

Gal通过EDC/NHS与OA上的羧基连接;

中间体如Gal-NH₂先与OA形成酰胺键;

或利用PEG为桥梁进行插层连接,提升亲水性。

胶束自组装:

Gal-OA在水溶液中自发形成胶束;

利用超声法或稀释法形成粒径均一纳米胶束。

药物负载:

疏水性药物(如紫杉醇、DOX)溶于DMSO或乙醇中,与胶束混合包封;

控制载药率(DL)和包封率(EE)。


三、物理化学性能

粒径:通常在50–100 nm;

表面电位:略带负电性,有助于避免血清蛋白吸附;

CMC(临界胶束浓度):<10 μg/mL,确保血液中胶束稳定性。


四、功能特性

靶向递送:通过ASGPR与Gal结合,实现肝脏组织富集;

药物控释:受pH、酯酶影响释放药物;

增强渗透与滞留效应(EPR):胶束纳米尺度便于肿瘤组织滞留。


五、典型应用

靶向递送紫杉醇、阿霉素、曲妥珠单抗等;

与MRI或荧光成像剂共组装,兼具诊断功能;

可扩展至Gal-PEG-OA三嵌段构造用于多功能体系。

半乳糖(Gal)修饰油酸Gal-OA胶束定制技术


产地:西安齐岳生物

用途:科研


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