Gal-OA胶束定制技术

一、基本原理

Gal-OA胶束是一种以半乳糖（Gal）修饰油酸（Oleic Acid, OA）衍生物形成的自组装胶束结构，具有靶向性、疏水性药物负载能力与响应性。适用于肿瘤靶向药物输送、亲脂性物质包载与缓释系统。

二、合成思路

Gal-OA偶联反应：

Gal通过EDC/NHS与OA上的羧基连接；

中间体如Gal-NH₂先与OA形成酰胺键；

或利用PEG为桥梁进行插层连接，提升亲水性。

胶束自组装：

Gal-OA在水溶液中自发形成胶束；

利用超声法或稀释法形成粒径均一纳米胶束。

药物负载：

疏水性药物（如紫杉醇、DOX）溶于DMSO或乙醇中，与胶束混合包封；

控制载药率（DL）和包封率（EE）。

三、物理化学性能

粒径：通常在50–100 nm；

表面电位：略带负电性，有助于避免血清蛋白吸附；

CMC（临界胶束浓度）：<10 μg/mL，确保血液中胶束稳定性。

四、功能特性

靶向递送：通过ASGPR与Gal结合，实现肝脏组织富集；

药物控释：受pH、酯酶影响释放药物；

增强渗透与滞留效应（EPR）：胶束纳米尺度便于肿瘤组织滞留。

五、典型应用

靶向递送紫杉醇、阿霉素、曲妥珠单抗等；

与MRI或荧光成像剂共组装，兼具诊断功能；

可扩展至Gal-PEG-OA三嵌段构造用于多功能体系。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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