Gal-OA胶束定制技术
一、基本原理
Gal-OA胶束是一种以半乳糖(Gal)修饰油酸(Oleic Acid, OA)衍生物形成的自组装胶束结构,具有靶向性、疏水性药物负载能力与响应性。适用于肿瘤靶向药物输送、亲脂性物质包载与缓释系统。
二、合成思路
Gal-OA偶联反应:
Gal通过EDC/NHS与OA上的羧基连接;
中间体如Gal-NH₂先与OA形成酰胺键;
或利用PEG为桥梁进行插层连接,提升亲水性。
胶束自组装:
Gal-OA在水溶液中自发形成胶束;
利用超声法或稀释法形成粒径均一纳米胶束。
药物负载:
疏水性药物(如紫杉醇、DOX)溶于DMSO或乙醇中,与胶束混合包封;
控制载药率(DL)和包封率(EE)。
三、物理化学性能
粒径:通常在50–100 nm;
表面电位:略带负电性,有助于避免血清蛋白吸附;
CMC(临界胶束浓度):<10 μg/mL,确保血液中胶束稳定性。
四、功能特性
靶向递送:通过ASGPR与Gal结合,实现肝脏组织富集;
药物控释:受pH、酯酶影响释放药物;
增强渗透与滞留效应(EPR):胶束纳米尺度便于肿瘤组织滞留。
五、典型应用
靶向递送紫杉醇、阿霉素、曲妥珠单抗等;
与MRI或荧光成像剂共组装,兼具诊断功能;
可扩展至Gal-PEG-OA三嵌段构造用于多功能体系。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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