表柔比星–胆固醇胶束定制技术

一、背景与概述

表柔比星（Doxorubicin）是*癌“红毒素”，但毒副作用显著，尤其心脏毒性。采用胆固醇为疏水尾部构建自组装胶束（micelle），可以有效载入Dox，并通过胆固醇介导膜嵌入及PEG化实现延长循环、肿瘤微环境选择释放。

二、合成路径

1. 胶束构建

Chol-PEG-NH₂/NHS 合成后与 Dox–COOH/NHS 偶联，形成 Amphiphilic 结构；

或直接将 Dox 与 Chol-PEG 混合纳米自组装（thin-film hydration / dialysis）；

控制胶束粒径 20–80 nm, PDI <0.2。

2. 主动包载法

对于游离Dox，采用 NH₄SO₄ pH 梯度主动进入胶束核心包载；

封装率可达 80–95%，载药率 5–15 wt%。

三、结构与功能表征

TEM 显示球形胶束形态；

药物释药：缓慢在 PBS 7.4 下释放，pH 5.5 提速；

药代动力学：增加 t₁/₂ 2–4 倍，AUC 提高 ≥3×；

细胞吸收：胆固醇可增强膜融合，肿瘤摄取提升30–50%。

四、定制参数

五、应用开发方向

肿瘤微环境靶向递送：酸触发释放增强疗效5–10倍；

心脏毒性降低：缓释型减少心脏暴露药物浓度；

联合疗法平台：与温敏脂/磁粒/免疫调节剂组合实现多模态治疗。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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