米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

二、合成方案

1. 直接配合法

溶解 mitoxantrone base 与胆固醇于EtOH/DMSO；

缓慢升温至 40–60 °C 并搅拌 2–4 h；

冷却析出复合物，离心收集，并洗涤去除自由药。

2. 胆固醇脂纳米包载法

将 mitoxantrone 和胆固醇溶于乙醇混合；

快速注入水相（包含 Tween 80 或 Tween 20 辅助）；

形成乳液后，经挤出或超声破碎至纳米级；

步骤可配合 PEG-PEGylated 进一步稳定复合物。

3. 固体分子包合

利用共晶/结晶技术，从有机溶剂中控制结晶速率形成 mitoxantrone·Cholesterate；

三、产品表征

粒径：50–120 nm；

药物与胆固醇摩尔比：1:1 / 1:2 可选；

封装效率： >75%；

熔点/DSC证明复合特征；

溶解度测试：在水中溶解度较自由药提高至少10×；

细胞试验：增强细胞摄取，IC₅₀降低0.5–1 log。

四、定制参数

五、应用亮点

靶向与缓释：胆固醇促膜融合，延缓释放，减少骨髓毒性；

增强疗效：体外/体内模型提高细胞杀伤效率1.5–3×；

联合治疗平台：可与脂质体/免疫调节组合使用。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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