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半乳糖修饰的壳聚糖-聚己内酯(Gal-CS-PCL)定制技术
发布时间:2025-07-10     作者:zhn   分享到:

半乳糖修饰的壳聚糖-聚己内酯(Gal-CS-PCL)定制技术

一、材料背景

壳聚糖-聚己内酯(CS-PCL)是一种典型的天然-合成高分子共聚物复合载体系统,结合了壳聚糖的生物相容性、生物可降解性和正电性,与聚己内酯(PCL)的良好疏水性和缓释性能。通过引入半乳糖修饰(Galactose, Gal),赋予其肝靶向识别能力,适用于肝细胞递送、靶向药物释放、RNA载体系统等领域。

 

二、设计原理与合成策略

1. 基础构建:CS-PCL共聚结构

CS-PCL可通过以下方式构建:

接枝法:将PCL通过开环聚合方式接枝到壳聚糖主链;

共聚法:将CS与PCL通过连接剂(如戊二醛或EDC)形成共价连接;

复合自组装法:CS与PCL通过静电或疏水作用形成纳米结构(适合包载)。

PCL的引入增强了整体结构的疏水性与力学性能,有助于控制释放速率。

2. 半乳糖修饰原理

半乳糖可通过以下方式修饰CS-PCL:

半乳糖-COOH(或半乳糖苷)与CS的氨基发生 EDC/NHS介导的酰胺化反应;

通过碳水化合物活性醛基与氨基进行 还原胺化,形成稳定的C-N键;

也可利用 半乳糖-PEG-NHS 进行远程连接,提高柔性与识别率。

 

三、定制流程

步骤一:CS-PCL共聚物制备

控制分子量与接枝密度;

PCL分子量范围一般为2k–10k;

共聚比可调,决定粒径与包载率。

步骤二:半乳糖官能化

半乳糖可来源于乳糖水解物、半乳糖苷或半乳糖衍生物;

控制接枝率(10–50%)以调节靶向能力;

后续透析去除未反应组分。

步骤三:自组装纳米粒/胶束制备

水/油相乳化或溶剂扩散形成纳米粒;

动态光散射检测粒径与电位;

可同时包载疏水药物(如Dox、PTX)或siRNA。

 

四、定制参数

参数

范围与说明

粒径

100–300 nm

接枝率

PCL接枝10–40%,Gal接枝5–30%

表面电位

+10 ~ +35 mV(适合细胞摄取)

包封效率

药物载入效率 60–90%

释药曲线

pH 5.5 / 7.4 释放行为可控

交付形式

冻干粉、乳液、溶液可选

 

五、应用场景

肝细胞靶向递送系统;

抗肝癌药物纳米载体(Doxorubicin, Sorafenib);

RNA载体/基因编辑系统(siRNA, CRISPR);

高载药量的pH响应型控释系统。

 

半乳糖修饰的壳聚糖-聚己内酯(Gal-CS-PCL)定制技术


产地:西安齐岳生物

用途:科研


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