pH敏感脂质体定制技术
一、技术背景
pH敏感脂质体是指在特定酸性环境(如肿瘤细胞、内涵体pH)下发生结构不稳定性,从而释放载药成分的一类功能化脂质体系统。其设计基于 酸敏感脂质结构 或 酸性响应辅助材料,广泛用于 靶向药物释放、癌症治疗、免疫激活等场景。
二、设计策略
1. pH敏感脂质材料
常见的pH敏感成分包括:
DOPE:与酸敏感脂质(如CHEMS)共组装,在酸性环境下形成六方相结构,触发释放;
PH-PEG-lipid:酸性条件下断裂PEG包覆;
脂质-肼基、腙键修饰药物:在pH<6.5断裂释放。
2. 典型脂质组成(mol%)
成分 | 功能 | 比例 |
DOPE | 膜破坏/辅助释放 | 50–60% |
CHEMS | 稳定中性结构 | 20–30% |
Cholesterol | 稳定双层膜结构 | 10–20% |
PEG-lipid | 延长循环时间 | 1–5% |
三、制备方法
与普通脂质体相同,采用以下工艺:
膜水化法:薄膜重水化+超声;
挤出法:控制粒径均一;
微流控法:适用于核酸/蛋白共包;
药物包载:溶液包埋、主动载药(NH₄SO₄梯度等)。
四、pH响应性评价
释放行为测试:在 pH 5.5 vs 7.4 条件下比较包载药物释放率;
粒径变化监测:pH下降时是否出现膨胀/崩解;
稳定性:血清中稳定,酸性条件释放。
五、定制内容
项目 | 范围 |
尺寸 | 50–200 nm |
pH响应阈值 | 可定制(如pH 6.8、6.0、5.5) |
包载药物 | Dox、PTX、Cisplatin、siRNA |
表面修饰 | PEG、肽段(RGD等)、抗体 |
荧光标记 | 可选FITC/DiD/DiR等染料脂质 |
六、应用方向
肿瘤酸性微环境释放系统;
内涵体逃逸型RNA载体;
化疗/光热组合系统;
pH触发免疫调节载体。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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