Bombesin-Docetaxel：多西他赛靶向肿瘤肽偶联物定制合成技术

中文名称：Bombesin肽偶联多西他赛定制合成技术
英文名称：Bombesin-Docetaxel Conjugate Custom Synthesis Technology

技术简介：

Bombesin是一种靶向胃泌素释放肽受体（GRPR）的肽段，GRPR在前列腺癌、乳腺癌等肿瘤中过表达。将其与多西他赛偶联有助于实现精准化学治疗。

合成策略：

Bombesin肽合成：

常用序列为Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH₂；

C端保留酰胺，N端引入连接臂如Ahx、PEG等。

多西他赛衍生化：

修饰C2'羟基生成Doc–COOH或Doc–maleimide；

保证其结构核心保持活性。

偶联方式：

使用PEG连接桥缓冲空间位阻；

常用酯键、酰胺键、hydrazone等连接形式。

控制要点：

控制连接位点防止Doc毒性提前释放；

Bombesin肽序列需保留与GRPR的结合能力。

应用前景：

GRPR靶向治疗系统（乳腺癌、前列腺癌）；

药物-肽纳米复合物表面修饰；

影像/治疗一体化应用（如共修饰Cy5.5-BBN-Doc）。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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