葡聚糖-槲皮素前药聚合物定制合成技术
概述
槲皮素(Quercetin)是一种天然黄酮类化合物,具有多种生物活性。然而,其水溶性差、生物利用度低限制了临床应用。通过将槲皮素构建为前药结构并嫁接于水溶性葡聚糖骨架上,形成前药聚合物,可以显著提高其稳定性、靶向性和控释性。
合成工艺流程
槲皮素前药设计:
对槲皮素的羟基进行酯化或碳酸酯化修饰,引入如琥珀酸、戊二酸等羧基前药链;也可引入酰肼键、腙键等环境响应链接。
葡聚糖修饰:选用氧化葡聚糖(通过NaIO₄部分氧化形成醛基),或羧甲基化葡聚糖以获得反应位点。
偶联反应:
Schiff碱反应:槲皮素前药带氨基与氧化葡聚糖的醛基缩合形成C=N键。
酰胺键偶联:葡聚糖羧基与槲皮素前药的氨基/羟基通过EDC/NHS偶联形成酰胺或酯键。
聚合物纳米粒制备:
采用溶剂扩散法或乳液-蒸发法制备纳米粒,粒径控制在50–150 nm。
表征与释放评价:使用FTIR、NMR、GPC确认偶联结构;释放实验模拟pH或酶环境下评估前药活性释放行为。
优势特点
克服槲皮素溶解性差的问题,提高其稳定性和控释性。
葡聚糖为FDA批准的天然多糖,具备良好生物相容性和生物可降解性。
系统可进一步嫁接靶向基团或成像探针,拓展功能。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
西安齐岳生物是一家在生物科技领域深耕细作、成果斐然的企业。公司拥有富有创新精神的科研团队,他们凭借深厚的专业知识和丰富的实践经验,不断探索生物科技的前沿领域。在产品方面,西安齐岳生物涵盖了生物试剂、化学试剂、纳米材料等众多品类。这些产品性能稳定,广泛应用于科研院校的课题研究、医药企业的药物研发以及工业生产的检测分析等多个场景,为推动相关领域的发展提供了有力支持。
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