半乳糖–胆固醇偶联物（Gal-Chol）

1. 设计目的

Gal-Chol将胆固醇的疏水性与半乳糖的肝细胞（ASGPR）受体识别能力集于一体，可用于制备肝靶向脂质体、脂质纳米粒或类脂体系统，实现药物载体的高效肝特异性修饰及摄取。

2. 分子组成

疏水基：胆固醇（Chol）

连接臂：可选聚乙二醇（PEG）或脂肪酸酰胺

识别基团：半乳糖（Gal）

3. 合成方法

活化胆固醇：将胆固醇羟基活化为Chol-COCl或Chol-NHS酯。

连接PEG或桥联臂：使用PEG-NH₂桥联胆固醇与半乳糖，改善空间位阻。

半乳糖引入：选择Gal-OH还原型或Gal-COOH衍生进行缩合反应，形成半乳糖–PEG–Chol。

反应条件：无水DMSO或DMF溶液，室温或轻热（25–40 ℃），反应4–12 h。

纯化处理：采用透析、高效液相色谱（HPLC）或硅胶层析分离，去除未反应组分。

结构验证：通过¹H NMR、¹³C NMR、质谱（MS）确认结构，使用糖密度测定法（如苯硼酸法）验证半乳糖接枝率。

4. 工艺要点

控制PEG长度（1–3 kDa）确保胆固醇嵌入脂质双层同时突出处于粒子表面；

调控半乳糖密度（10–30%摩尔比）以平衡靶向和物理稳定性；

避光、低温操作以防PEG氧化降解。

5. 应用场景

制备肝靶向脂质体载药系统；

用于可视化肝细胞成像或药物追踪；

与抗体/Fab片段协同构建双功能纳米载体；

用于靶向RNA、siRNA核酸递送平台。 

规格：mg与g级别

产地：西安齐岳生物

用途：科研

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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