pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-amide-DOX(PPCAD)
分子设计原理
PPCAD以阿霉素(DOX)为药物核心,通过酰胺键(amide)连接至PEG-C12修饰的PAMAM树枝状聚合物。该设计实现一定pH敏感性(弱酸条件下酰胺部分可水解或在酶促条件下释放),同时聚合物提供水溶性、药物保护和纳米粒结构支持,适合控释及肿瘤靶向给药。
定制合成技术路线
PAMAM-PEG-C12制备:通过PEG链末端与C12脂肪酸修饰PAMAM树枝状聚合物,形成水溶性和疏水性兼具的聚合物基质。
DOX偶联:通过酰胺键将DOX连接至PAMAM-PEG-C12,形成前药结构。
纳米粒组装:采用水相自组装方法,形成纳米粒。疏水性核心包裹DOX,PEG链形成外壳。
纯化与表征:透析或超滤去除游离DOX,动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)表征粒径与形态。
关键工艺要点
酰胺键偶联需精确控制反应pH和温度,防止DOX降解。
树枝状聚合物分子量及C12链密度需优化,保证粒子稳定性和装载率。
自组装条件(浓度、溶剂体系、温度)影响粒径和分布均一性。
pH敏感性需在体外模拟酸性环境中验证,确保肿瘤选择性释放。
技术优势与性能
酰胺键设计实现温和酸性环境下药物释放。
树枝状聚合物和PEG-C12提供高药物装载量和水溶性保护。
纳米粒尺寸适中,利于肿瘤组织富集和血液循环。
减少药物在健康组织暴露,提升治疗安全性。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
运输说明:
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关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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