马来酰化普鲁兰多糖-阿霉素 (MP-DOX)
普鲁兰多糖(Pullulan)是一种由麦芽三糖单元组成的天然多糖,具有良好的水溶性、生物相容性和生物可降解性。将普鲁兰多糖进行马来酰化改性,可在其分子链上引入马来酸酐活性基团,从而提供与阿霉霉素(DOX)偶联的反应位点。该类结构不仅赋予DOX载体良好的亲水性和稳定性,还能在酸性微环境下发生pH敏感性水解,实现肿瘤微环境下的药物控释。
设计原理
通过将普鲁兰的羟基用马来酸酐改性,引入可与阿霉素发生反应的活性位点,从而直接构建普鲁兰-阿霉素前药。此类前药兼具多糖载体的良好溶解性和DOX的药效,且通过马来酰连接键在酸性条件下可控释放。
定制合成技术路线
DOX直接偶联
将DOX溶解于PBS缓冲液中。
MP溶解于DMSO后滴加至DOX溶液。
在EDC/NHS催化下形成MP-DOX共价结合物。
经透析纯化并冻干。
关键工艺与条件控制
pH控制在5.5–6.5以提高马来酰基的活性。
反应温度控制在低温(4–25℃),保证DOX稳定。
纯化步骤需长时间透析去除游离DOX。
技术优势与性能分析
工艺简洁,合成路线短。
药物负载量可控,通过调节马来酰化取代度实现调节。
在弱酸条件下快速水解,具有肿瘤微环境敏感性。
应用前景
适合规模化制备,主要用于*肿瘤药物前药系统。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
运输说明:
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关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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