叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素轭合物 (FA-MP-DOX)

设计原理
在MP-DOX的基础上进一步引入叶酸（FA）配体。叶酸能特异性结合高表达于多种肿瘤细胞表面的叶酸受体，从而实现主动靶向性。通过叶酸-普鲁兰-DOX的三元结构设计，可以兼具高水溶性、pH敏感性与主动靶向能力，显著提高*肿瘤疗效并降低毒副作用。

定制合成技术路线

普鲁兰马来酰化：同MP-DOX合成路线。

叶酸偶联

先将叶酸羧基通过EDC/NHS活化形成活性酯。

与普鲁兰分子上的氨基（可先通过氨基化改性引入）反应，形成稳定的酰胺键。

透析去除未反应的叶酸和小分子杂质，得到FA-MP中间体。

DOX接枝

采用与MP-DOX类似的酰胺化或加成反应，将DOX连接到FA-MP上。

纯化后得到最终FA-MP-DOX。

关键工艺与条件控制

FA的偶联需在弱碱性条件下进行（pH 7–8），保持其活性。

FA与DOX的摩尔比需优化，以平衡靶向性和药物负载量。

整个反应过程需避光、低温，防止DOX分解。

技术优势与性能分析

主动靶向：叶酸提高肿瘤细胞摄取效率。

双重敏感性：马来酰键pH响应，保证肿瘤部位释放。

稳定性高：共价键结合避免药物过早释放。

降低毒副作用：减少对正常细胞的攻击。

应用前景
适用于卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌等叶酸受体高表达的肿瘤靶向治疗。 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研  

运输说明：

极低温产品：极低温产品运输过程中加装干冰运输。

低温产品：低温产品运输过程中加装专用冰袋运输。

常温产品：常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。

关于我们： 

西安齐岳生物科技有限公司（Qiyue Bio）成立于2015年7月，位于陕西省西安市，是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。 

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