马来酰化普鲁兰多糖接枝阿霉素 (MP-DOX)

设计原理
普鲁兰多糖（Pullulan）是一种由麦芽三糖单元组成的天然多糖，具有良好的水溶性、生物相容性和生物可降解性。将普鲁兰多糖进行马来酰化改性，可在其分子链上引入马来酸酐活性基团，从而提供与阿霉霉素（DOX）偶联的反应位点。该类结构不仅赋予DOX载体良好的亲水性和稳定性，还能在酸性微环境下发生pH敏感性水解，实现肿瘤微环境下的药物控释。

定制合成技术路线

普鲁兰多糖马来酰化

将普鲁兰溶解于二甲基亚砜（DMSO）或甲酰胺中。

在氮气保护下，加入马来酸酐，通过酯化反应在普鲁兰羟基上引入马来酰基。

反应温度控制在50–70℃，反应时间6–12小时。

产物经透析去除游离马来酸酐后冻干，得到马来酰化普鲁兰（MP）。

DOX接枝

将阿霉素（常以其盐酸盐形式）溶于缓冲溶液。

利用马来酰基与DOX分子中氨基的亲核加成或酰胺化反应实现接枝。

加入偶联剂（如EDC/NHS）促进反应，提高接枝效率。

反应结束后透析去除游离DOX，冷冻干燥获得MP-DOX前药。

关键工艺与条件控制

马来酸酐与普鲁兰比例控制决定了取代度，需在不破坏多糖溶解性的条件下优化。

DOX接枝反应需避光，防止药物分子降解。

透析袋分子截留量（MWCO）选择合适（如3.5 kDa），以确保去除小分子杂质。

技术优势与性能分析

高水溶性：普鲁兰主链提供良好的亲水环境。

pH敏感性：马来酰键在酸性条件下易水解，有利于肿瘤部位选择性释药。

生物相容性：多糖来源天然，免疫原性低。

负载效率高：接枝形式比物理包载更稳定。

应用前景
可用于肿瘤靶向化疗，尤其适合酸性肿瘤微环境中DOX的控释递送，降低系统毒性。  

产地：西安齐岳生物

用途：科研

以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研  

运输说明：

极低温产品：极低温产品运输过程中加装干冰运输。

低温产品：低温产品运输过程中加装专用冰袋运输。

常温产品：常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。

关于我们： 

西安齐岳生物科技有限公司（Qiyue Bio）成立于2015年7月，位于陕西省西安市，是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。 

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