多糖的硫酸化
硫酸化多糖因其抗病毒活性得到了人们的广泛关注.因而近些年来多糖的硫酸化成为多糖结构修饰的1个重要方向。多糖经过硫酸化修饰后,除了能获得抗病毒活性外,还可产生其它生物学活性。对2种红色微藻的细胞外多糖进行硫酸化使其硫酸基含量达到 35%~40%研究发现硫酸化后的聚合物在200 g/mL 时对T淋巴瘤细胞株 241具有 80% 的抑瘤率而原来的聚合物则没有此种作用。Bungemeister 等将由欧洲落叶松( Larix deciduaMiller)中得到的阿拉伯半乳聚糖通过部分水解和进一步的硫酸化得到1种B13半乳聚糖硫酸盐-LaPSvS1.体外研究发现它可与成纤维细胞生长因子2(FGF2) 发生作用体内实验证明它对 FGF-2 诱导的血管生成起抑制效应而且具有**作用。
多糖硫酸化常用的方法有 Wolrom 法(氯磺酸此法)Nagasawa 法、浓硫酸法、三氧化硫 毗(SOPy)法、氯磺酸中基中酷胺法(IMF)等,向多糖引入硫酸基的方法视主链糖单元的类型而定,快喃型的多糖常采用 Nagasawa 法即将多糖溶于二甲基亚飙(DMSO),加入呱磺酸来制备硫酸酷化的多糖,而此喃型的多糖则采用 Wolfrom 法。
硫酸化方法的原理为: 溶于一定溶剂系统中的多糖与相应的硫酸化试剂在一定的条件下反应,使得多糖残基上的某些释基接上硫酸基团。以氯磺酸试剂为例,多糖的硫酸化 反应是在路易斯碱溶液中由一SO3H 取代多糖基中的一H经中和而得的多糖硫酸盐.见图 1。
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