西安齐岳生物——荧光标记药物&中间体定制合成服务

一、荧光标记药物&中间体简介

荧光标记药物&中间体是通过化学偶联等技术将荧光基团与药物分子或合成中间体结合形成的功能性复合物，兼具药物/中间体的生物活性与荧光基团的光学示踪特性。其核心价值在于实现药物在体内外的分布、代谢、靶向结合等过程的可视化监测，为药物作用机制研究、药代动力学分析、靶向递药系统优化等科研与研发工作提供直观的技术支撑，是生物医学、药物研发领域不可或缺的重要工具。西安齐岳生物专注于荧光标记药物&中间体的个性化定制合成，凭借成熟的化学偶联技术与丰富的荧光材料储备，可精准匹配不同科研需求，提供从荧光基团选型、标记方案设计到产物纯化、性能验证的全流程服务，覆盖小分子药物、生物大分子、天然产物、高分子药物等多种标的物，适配分子成像、靶向递药、机制研究等多个应用场景。

二、西安齐岳生物定制合成服务详情

（一）核心定制方向细分

1. 小分子药物荧光标记定制：针对化疗药物、抗生素、天然活性小分子等开展标记服务，如紫杉醇、姜黄素、庆大霉素等，确保标记后药物保留原有生物活性，同时赋予稳定荧光信号，满足细胞摄取、抗菌机制、肿瘤靶向等研究需求。

2. 生物大分子荧光标记定制：涵盖蛋白质、多肽、核酸、多糖等的标记，包括抗体、酶、凝集素、海藻酸钠、葡聚糖等，通过精准的官能团修饰实现荧光基团与大分子的稳定偶联，保障大分子的生物功能完整性，适用于蛋白定位、糖链追踪、核酸代谢等研究。

3. 药物中间体荧光标记定制：为药物合成过程中的关键中间体（如氨基糖苷类中间体、环肽中间体、糖类中间体等）提供荧光标记，助力中间体的合成工艺优化、反应进程监测及纯度分析，提升药物合成研发效率。

4. 功能化修饰衍生定制：在荧光标记基础上，可进一步实现靶向修饰（连接叶酸、RGD多肽、生物素等靶向分子）、水溶性优化（PEG修饰、磺化修饰）、载体包裹（脂质体、纳米粒包裹）等，构建兼具示踪、靶向、缓释功能的多功能药物体系。

（二）荧光标记核心信息汇总表

三、定制合成案例展示

以下为西安齐岳生物已完成的典型荧光标记定制案例，均通过严格的纯化工艺与性能验证，产物纯度≥95%，荧光信号稳定，可直接用于科研实验。

案例一、FITC-紫杉醇

案例图示（示意图）

示意图：左侧为紫杉醇分子结构，右侧为FITC标记后的分子结构，标注偶联位点（氨基-异硫氰酸基），下方标注荧光发射示意图（绿色荧光波段）。

案例二、Cy2-姜黄素

案例图示（示意图）示意图：左侧为姜黄素天然提取来源（姜科植物）及分子结构，中间为Cy2染料结构，右侧为偶联后产物结构，标注荧光激发-发射过程。

案例三、FITC-庆大霉素

案例图示（示意图）

示意图：左侧为庆大霉素分子结构（多氨基、多羟基特征），中间为偶联反应位点示意图，右侧为荧光成像图（显示药物与细菌的结合情况）。

四、相关参考文献

文献1、庆大霉素差异改变耳蜗毛细胞的细胞代谢：基于NAD(P)H荧光寿命成像

英文名：Gentamicin differentially alters cellular metabolism of cochlear hair cells as revealed by NAD(P)H fluorescence lifetime imaging

链接：https://www.spiedigitallibrary.org/journals/journal-of-biomedical-optics/volume-20/issue-5/051032/Gentamicin-differentially-alters-cellular-metabolism-of-cochlear-hair-cells-as-revealed-by/10.1117/1.JBO.20.5.051032.full

主要内容：

研究采用NAD(P)H荧光寿命成像技术，探究了荧光标记的庆大霉素对耳蜗毛细胞代谢的影响。通过荧光信号的动态监测，发现庆大霉素可差异调节耳蜗毛细胞的代谢状态，且这种调节作用与药物浓度和作用时间相关。该研究为揭示氨基糖苷类抗生素的耳毒性机制提供了直观的代谢层面证据，也验证了荧光标记技术在药物毒性机制研究中的应用价值。

文献2、靶向*肿瘤药物传递系统的制备与表征

作者：单玲玲、高贵珍、曹稳根、吴超、陈红玲

DOI：CNKI:SUN:SZSY.0.2014-12-027

摘要：

紫杉醇作为*恶性肿瘤临床药物具有较好的疗效,但由于紫杉醇具有结构复杂、难溶于水、生物利用度差等缺点,限制了其在临床上的应用。本实验将多种肿瘤细胞表面高表达受体的转铁蛋白作为药物传递系统"导向基团",以精氨酸为连接转铁蛋白与紫杉醇药物的Linker,并用荧光染料FITC标记紫杉醇前药,制备荧光标记的转铁蛋白-精氨酸-紫杉醇靶向传递系统(Tf-FITC-Arg-PTX),采用TLC示踪,LC-MS分子量鉴定,紫外分光光度法及SDS电泳进行表征,并用LPSA对制备的药物传递系统进行粒径大小的考察,实验结果证明已成功制备荧光标记的靶向*肿瘤药物传递系统,且转铁蛋白在修饰前后其粒径大小没有明显的变化。

文献3、碳纳米管靶向*肿瘤药物载体的制备及初步分析

作者：何维、王剑

DOI：CNKI:SUN:HXYO.0.2010-06-011

摘要：

目的制备单壁碳纳米管(SWNTs)靶向*肿瘤药物载体,初步分析其药学特性和细胞学特性。方法功能化处理SWNTs后,在其表面负载各种生物活性分子,包括表面改性分子叶酸-聚乙二醇(PEG-FA)、*肿瘤化疗药物阿霉素(DOX)以及荧光标记分子异硫氰酸荧光素(FITC),考察各生物分子负载情况及该药物载体的体外细胞学特性。结果酸处理及PEG-FA功能化后的SWNT能稳定分散于水中,长度为200~500 nm,浓度最高可达50μg.mL-1;DOX及FITC能在SWNTs表面稳定结合,最佳结合值pH7;药物载体能通过叶酸分子的靶向介导进入肿瘤细胞,较游离DOX有更强的体外抑癌效能。结论碳纳米管靶向*肿瘤药物载体能靶向作用于肿瘤细胞,性状稳定,载药量可控,增加了化疗药物的*癌活性。

五、西安齐岳生物提供的相关产品