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作者:zhn 日期:2025-07-08
DSPE-PEG(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol)是一种常用于构建长循环脂质体或纳米载体的两亲性磷脂分子,其结构包括疏水的脂肪酸尾(DSPE)和亲水性的聚乙二醇链(PEG)。通过自组装,DSPE-PEG可形成纳米级胶束或脂质体,并用于包载疏水性或亲水性小分子药物。PEG部分可有效延长血液循环时间,减缓RES系统的清除,提高药物生物利用度。
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作者:zhn 日期:2025-07-08
雷公藤内酯醇(Triptolide)是一种具有免疫抑制等活性的天然三萜类小分子,但其水溶性差,毒副作用大,限制了其临床应用。通过脂质体封装雷公藤内酯醇可显著提高其水溶性、生物利用度,并降低毒性。
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作者:zhn 日期:2025-07-08
白藜芦醇(Resveratrol)具有生物活性,但其口服生物利用度低、光敏性强,易被代谢失活。脂质体是一种高效递送系统,可包裹白藜芦醇实现缓释保护、提高吸收与靶向输送。
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作者:zhn 日期:2025-07-08
GE11肽(YHWYGYTPQNVI)是一种小分子EGFR靶向肽,与EGF相比无促细胞增殖作用但具有高亲和力,常用于构建靶向药物递送系统。GE11可以通过化学偶联与药物、小分子、纳米粒表面(如脂质体、纳米胶束)共价结合,实现精准递送。
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作者:zhn 日期:2025-07-07
水凝胶(Hydrogel)是一种三维高分子网状结构,具有优异的含水性、生物相容性和可控释放特性,可作为药物缓释载体广泛应用于口服、注射、敷料、植入等多种给药方式。
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作者:zhn 日期:2025-07-07
MOFs(金属有机框架,Metal-Organic Frameworks)是一类由金属离子与有机配体组成的多孔晶体材料,具备高比表面积、可调孔道与良好的功能化能力。将穿膜肽(CPP)负载于MOF表面或内部可显著提升其胞内转运能力和靶向释放特性,适用于蛋白/核酸/药物递送。
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作者:zhn 日期:2025-07-04
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是强效*癌药物,但其水溶性低、毒副作用大。将其转化为小分子前体药物(前药)能提升溶解性、靶向性及生物可控性释放。
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作者:zhn 日期:2025-07-04
ROS(活性氧)响应前药可在肿瘤、炎症等高ROS环境下释放药物,具有较强选择性。设计上常通过硼酸酯键、硫醚键、烯醇醚键等ROS敏感连接结构,实现“开关式”释药。
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作者:zhn 日期:2025-07-04
纳米硒(SeNPs)具有良好的生物活性、ROS调控能力和*癌/*炎作用。通过表面功能化改性,可实现药物稳定负载、靶向释放及*氧化协同治疗。
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作者:zhn 日期:2025-07-04
含二硫键(–S–S–)前药是一类在还原性微环境(如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高)下断裂释放活性药物的智能前药结构,特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。
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作者:zhn 日期:2025-07-03
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)是一种通过诱导蛋白质泛素化并引导其降解的嵌合型小分子,其结构包括三部分:靶蛋白结合配体(warhead)、E3泛素连接酶配体(ligand)以及二者之间的连接子(linker)。与传统抑制剂不同,PROTAC通过介导蛋白质降解实现持久疗效,且不依赖于靶标蛋白酶活或通道功能,适用于“不可成药”靶点开发。其设计与合成正逐步成为靶向药物研究的重要方向。
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作者:zhn 日期:2025-07-03
定制开发此类前药的关键在于连接结构的可设计性,通常选用易受GSH还原的连接单元(如二硫键、硒键或硫代缩酮结构)作为分子开关,使前药在正常组织中稳定,而在肿瘤细胞内迅速断裂并释放有效负载。
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作者:zhn 日期:2025-07-03
还原敏感型前药定制合成技术,还原敏感型前药是一类在还原性微环境中(如肿瘤细胞中高浓度谷胱甘肽GSH)能够特异性释放活性药物的化学修饰药物。这种前药结构中通常引入具有还原响应能力的连接基团,如二硫键(–S–S–)、二硒键(–Se–Se–)或金属硫配合物,通过与活性药物、亲水性载体(如PEG)、或靶向配体(如肽链、糖分子)连接,形成“药物-连接基团-载体”的结构框架。该设计不仅提高了药物的溶解性、生物稳定性和循环时间,还能够在肿瘤组织的还原环境中断裂释放原始药物,提高肿瘤细胞摄取与药效。
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作者:zhn 日期:2025-07-03
蛋白质修饰纳米粒技术广泛用于靶向治疗、免疫刺激、疫苗递送及诊断成像等方向。通过在PLGA、脂质体或其他纳米粒表面偶联或吸附功能蛋白(如抗体、酶、白蛋白、抗原),可赋予其生物识别能力、稳定性或功能活性。
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作者:zhn 日期:2025-07-02
肿瘤/炎症/内吞体环境通常呈弱酸性(pH 5.0–6.8),因此利用酸敏感键(hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等)连接药物载体与母体结构,在酸性环境中断裂释放药物。